Валсафорс

МедицинаВсе, что нужно знать о препарате Валсафорс - инструкция по применению, наличие, цена и где купить в твоем городе. Возможен поиск c мобильных устройств.

Фармгруппы:

Антагонисты рецепторов ангиотензина II (AT1-подтип)

Действующее вещество:

Валсартан

Производители:

Россия, Германия

Инструкция по применению

Состав и форма выпуска

Состав и форма выпуска

Таблетки, покрытые оболочкой 1 табл.
валсартан 80 мг
160 мг
вспомогательные вещества: МКЦ; ПВП низкомолекулярный (повидон); сахар молочный (лактоза); крахмал картофельный; аэросил (кремния диоксид коллоидный); тальк; магния стеарат; оксипропилметилцеллюлоза (гипромеллоза); титана диоксид; полиэтиленоксид 4000 (макрогол); тропеолин 0
в упаковках контурных ячейковых 10 или 14 шт.; в пачке картонной 2 или 3 упаковки (по 10 шт.) или 1 или 2 упаковки (по 14 шт.) или в полимерных или стеклянных банках 28 шт.; в пачке картонной 1 банка.

Описание лекарственной формы

Описание лекарственной формы

Круглые двояковыпуклые таблетки, покрытые оболочкой желтого цвета.

Фармакологическое действие

Фармакологическое действие

Фармакологическое действие - антигипертензивное.

Фармакокинетика

Фармакокинетика

После приема препарата внутрь всасывание валсартана происходит быстро, однако степень всасывания варьирует в широких пределах. Средняя величина абсолютной биодоступности валсартана составляет 23%.
Фармакокинетическая кривая имеет нисходящий мультиэкспоненциальный характер (t1/2α <1 ч и t1/2β - около 9 ч).
В диапазоне изученных доз кинетика валсартана имеет линейный характер. При повторном применении препарата изменений кинетических показателей не отмечалось. При приеме препарата 1 раз в день кумуляция незначительная. Концентрации препарата в плазме крови у женщин и мужчин были одинаковы.
Валсартан в значительной степени (на 94-97%) связывается с белками сыворотки крови, преимущественно с альбумином. VSS в период равновесного состояния низкий (около 17 л). По сравнению с печеночным кровотоком (около 30 л/ч) плазменный клиренс валсартана происходит относительно медленно (около 2 л/ ч). Количество валсартана, которое выводится с калом, составляет 70% (в зависимости от величины принятой внутрь дозы). С мочой выводится около 30%, преимущественно в неизмененном виде.
Фармакокинетика у отдельных групп больных
Больные пожилого возраста. У некоторых больных пожилого возраста системное воздействие валсартана было несколько более выраженным, чем у больных молодого возраста, однако не было показано какой-либо клинической значимости этого.
Больные с нарушением функции почек. Не было выявлено корреляции между функцией почек и системным воздействием валсартана, что и следовало ожидать, учитывая, что для данного вещества почечный клиренс составляет только 30% от величины общего клиренса. Поэтому у больных с нарушением функции почек коррекции дозы препарата не требуется. Однако валсартан имеет высокую степень связывания с белками плазмы крови, поэтому его выведение при гемодиализе маловероятно.
Больные с нарушением функции печени. Около 70% от величины всосавшейся дозы препарата выводится с желчью, преимущественно в неизмененном виде. Валсартан не подвергается значительной биотрансформации, и, как можно ожидать, системное воздействие валсартана не коррелирует со степенью нарушений функции печени. Поэтому у больных с печеночной недостаточностью небилиарного происхождения и при отсутствии холестаза не требуется корректировки дозы Валсафорса.

Фармакодинамика

Фармакодинамика

Активным компонентом ренин-ангиотензин-альдостероновой системы (РААС) является ангиотензин II, который образуется из ангиотензина I при участии АПФ. Ангиотензин II связывается со специфическими рецепторами, расположенными на клеточных мембранах в различных тканях. Он имеет широкий спектр физиологических эффектов, включающих в первую очередь как непосредственное, так и опосредованное участие в регуляции АД. Являясь мощным сосудосуживающим веществом, ангиотензин II вызывает прямой прессорный ответ. Кроме того, он способствует задержке натрия и стимулирует секрецию альдостерона.
Валсартан - специфический антагонист рецепторов ангиотензина II, предназначенный для приема внутрь. Он оказывает антагонистическое действие избирательно на рецепторы подтипа АТ1, которые ответственны за сосудистые эффекты ангиотензина II. Следствием блокады АТ1-рецепторов является повышение плазменной концентрации ангиотензина II, который может стимулировать незаблокированные АТ2- рецепторы (не имеет сколько-нибудь выраженной агонистической активности в отношении АТ1-рецепторов). Сродство валсартана к рецепторам подтипа АТ1 примерно в 20000 раз выше, чем к рецепторам подтипа АТ2.
При лечении валсартаном больных с артериальной гипертензией отмечается снижение АД, не сопровождающееся изменением частоты пульса. После назначения внутрь разовой дозы препарата у большинства больных начало антигипертензивного действия отмечается в пределах 2 ч, а максимум снижения АД достигается в пределах 4-6 ч. После приема препарата антигипертензивное действие сохраняется более 24 ч. При повторных назначениях препарата максимальное снижение АД, вне зависимости от принятой дозы, обычно достигается в пределах 2-4 нед и поддерживается на достигнутом уровне в ходе длительной терапии.
Внезапное прекращение приема валсартана не сопровождается резким повышением АД или другими нежелательными клиническими последствиями.

Показания

Показания

артериальная гипертензия;
хроническая сердечная недостаточность (II-IV функциональный класс по классификации NYHA) у больных, получающих стандартную терапию, в т.ч. диуретиками, препаратами наперстянки, а также ингибиторами АПФ или бета-адреноблокаторами (не одновременно) (применение каждого из перечисленных препаратов не является обязательным).

Противопоказания

Противопоказания

повышенная чувствительность к любому из компонентов препарата;
непереносимость лактозы, галактоземия или синдром нарушенного всасывания глюкозы/галактозы;
беременность;
период лактации;
возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).
С осторожностью:
двухсторонний стеноз почечных артерий;
стеноз артерии единственной почки;
соблюдение диеты с ограничением натрия;
состояния, сопровождающиеся снижением ОЦК (в т.ч. диарея, рвота);
печеночная недостаточность на фоне обструкции желчевыводящих путей;
почечная недостаточность (Cl креатинина менее 10 мл/мин);
гемодиализ.

Побочные действия

Побочные действия

Со стороны ЦНС: часто - головная боль, головокружение, в т.ч. постуральное, вертиго; нечасто - бессонница; иногда - обморок (при применении после перенесенного инфаркта миокарда).
Со стороны дыхательной системы: часто - кашель, инфекции верхних отделов дыхательных путей, фарингит, ринит, синусит.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: часто - выраженное снижение АД и ортостатическая гипотензия; иногда (при применении после перенесенного инфаркта миокарда) - сердечная недостаточность.
Со стороны ЖКТ: часто - тошнота, диарея, боль в животе.
Со стороны кожных покровов и подкожно-жировой клетчатки: редко - кожная сыпь.
Со стороны скелетно-мышечной системы: часто - боль в спине, миалгия, артралгия.
Со стороны мочеполовой системы: нечасто - снижение либидо; очень редко - нарушение функции почек.
Аллергические реакции: очень редко - ангионевротический отек, кожная сыпь, зуд, реакции повышенной чувствительности, включая сывороточную болезнь и васкулит.
Со стороны лабораторных параметров: редко - снижение концентрации гемоглобина и гематокрита, нейтропения, тромбоцитопения, гиперкреатининемия, гипербилирубинемия, повышение активности печеночных трансаминаз, повышение сывороточного азота мочевины; часто - гиперкалиемия.
Прочие: часто - общая слабость; нечасто - отеки, астения, повышенная утомляемость.

Взаимодействие

Взаимодействие

Клинически значимых негативных взаимодействий с такими ЛС, как циметидин, варфарин, фуросемид, дигоксин, атенолол, индометацин, гидрохлоротиазид, амлодипин и глибенкламид не выявлено.
Поскольку валсартан не подвергается сколько-нибудь существенному метаболизму, для него маловероятны клинически значимые взаимодействия с другими ЛС на уровне метаболизма, которые являются следствием индукции или ингибирования системы цитохрома Р450. Несмотря на то что валсартан в значительной степени связывается с белками плазмы крови, не выявлено какого-либо значимого взаимодействия с диклофенаком, фуросемидом и варфарином. Одновременное применение с калийсберегающими диуретиками (например спиронолактон, триамтерен, амилорид), препаратами калия или солями, содержащими калий, может привести к увеличению концентрации калия в сыворотке крови. Если такое комбинированное лечение признано необходимым, следует соблюдать осторожность.

Передозировка

Передозировка

Симптомы: выраженное снижение АД.
Лечение: если препарат был принят недавно, следует вызвать рвоту. При выраженном снижении АД - внутривенное введение физиологического раствора. Маловероятно, что валсартан можно вывести из организма при помощи гемодиализа.

Способ применения и дозы

Способ применения и дозы

Внутрь, не разжевывая, независимо от приема пищи.
При артериальной гипертензии рекомендуемая доза составляет 80 мг 1 раз в сутки. Антигипертензивный эффект развивается в течение 2 нед лечения; максимальный эффект отмечается через 4 нед. Тем больным, у которых не удается достичь адекватного снижения АД, суточная доза может быть увеличена до 160 мг или дополнительно назначены диуретические средства. Максимальная суточная доза составляет 320 мг.
Больным с нарушением функции почек или больным с печеночной недостаточностью, не сопровождающейся холестазом, изменений дозы препарата не требуется.
Валсафорс может назначаться также совместно с другими антигипертензивными средствами.
При хронической сердечной недостаточности рекомендуемая начальная доза составляет 40 мг 2 раза в сутки. Возможно постепенное увеличение дозы до 80 мг 2 раза в сутки, при хорошей переносимости - до 160 мг 2 раза в сутки. Максимальная суточная доза - 320 мг, разделенная на 2 приема.
У пациентов, одновременно получающих диуретики, а также у пациентов с хронической сердечной недостаточностью необходим регулярный контроль функции почек, АД. При появлении клинических признаков артериальной гипотензии необходимо уменьшить дозы.

Особые указания

Особые указания

Дефицит в организме натрия и/или сниженный ОЦК. У больных с выраженным дефицитом в организме натрия и/или сниженным ОЦК, например получающих высокие дозы диуретиков, в редких случаях в начале лечения Валсафорсом может возникать клинически выраженная артериальная гипотензия.
Перед началом лечения следует провести коррекцию содержания в организме натрия и/или ОЦК, например путем уменьшения дозы диуретика. В случае развития артериальной гипотензии пациента следует уложить на спину и, при необходимости, провести в/в инфузию физиологического раствора. После того, как АД стабилизируется, лечение можно продолжать.
Стеноз почечной артерии. Учитывая, что другие ЛС, влияющие на РААС, могут вызывать повышение уровня мочевины и креатинина в сыворотке крови у больных с двухсторонним или односторонним стенозом почечной артерии, в качестве меры предосторожности рекомендуется систематический контроль этих показателей.
Нарушения функции почек. Больным с нарушением функции почек не требуется корректировки дозы препарата. Однако при выраженных нарушениях (когда Cl креатинина составляет менее 10 мл/мин) рекомендуется соблюдать осторожность.
Нарушение функции печени. У больных с печеночной недостаточностью не требуется корректировки дозы препарата. Валсартан выводится главным образом в неизмененном виде с желчью, однако у больных с обструкцией желчевыводящих путей клиренс валсартана снижен. При назначении препарата этим больным следует соблюдать особую осторожность.
Хроническая сердечная недостаточность. Вследствие угнетения РААС у чувствительных пациентов возможны изменения функции почек. У больных с тяжелой хронической сердечной недостаточностью лечение ингибиторами АПФ и антагонистами ангиотензиновых рецепторов может сопровождаться олигурией и/или нарастанием азотемии и (редко) острой почечной недостаточностью и/или смертельным исходом. Поэтому необходима оценка степени нарушения функции почек у пациентов с сердечной недостаточностью.
Влияние на способность водить машину и работать с механизмами. При назначении Валсафорса, также как и других антигипертензивных средств, рекомендуется соблюдать осторожность при вождении автомобиля и управлении механизмами, требующими повышенного внимания и скорости психомоторных реакций.

Условия хранения

Условия хранения

Список Б.: В сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °C.

Срок годности

Срок годности

2 года

Аналоги препарата (по действующему веществу):

Выберите Ваш город
Россия   Украина   Беларусь   Казахстан

Акции

01.11.2016 - 30.12.2016
Акция в аптеках "Фиалка"
Красота в подарок!
01.12.2016 - 31.12.2016
Товар дня! в Аптеках А5
Препараты от простуды по супер-цене
01.12.2016 - 31.12.2016
Акция в УП «Фармация»
Скидка малообеспеченным категориям граждан
01.12.2016 - 31.12.2016
Акция в аптеках Ригла!
Товар дня! - Декабрь 2016
15.11.2016 - 31.12.2016
Новинка от Эвалар!
Лекарство от стресса!
21.05.2015
Боремся с аппетитом. Всего несколько правил и все под контролем
14.05.2015
Стать оптимистом сегодня может каждый
05.05.2015
Как справиться со стрессом и быть счастливым
 
Все новости ...
Мы в СоцСетях
Мы в СоцСетях:
Vedun в RSS
Vedun в ВК
Vedun в Google+
Vedun в Twitter
Vedun в Facebook
Vedun в Мой мир
Vedun на Однокласниках