Навельбин

МедицинаВсе, что нужно знать о препарате Навельбин - инструкция по применению, наличие, цена и где купить в твоем городе. Возможен поиск c мобильных устройств.

Фармгруппы:

Противоопухолевые средства растительного происхождения

Действующее вещество:

Винорелбин

Производители:

Франция

Фармкарта

Меднаправления
Андрология
Онкология
Пульмонология
Рентгенология
Урология
Хирургия
Эндоскопия

Инструкция по применению

Состав и форма выпуска

Состав и форма выпуска

Концентрат для приготовления раствора для инфузий 10 мг/мл 1 фл.
винорелбина тартрат 13,85 мг
(соответствует винорелбина основанию - 10 мг)
вспомогательные вещества: вода для инъекций - до 1 мл; азот (инертный газ) - q.s.
во флаконах по 1 мл; в упаковке из пенопласта (термоконтейнере) 10 флаконов. По 1 термоконтейнеру в картонной пачке.
Концентрат для приготовления раствора для инфузий 50 мг/5 мл 1 фл.
винорелбина тартрат 69,25 мг
(соответствует винорелбина основанию - 50 мг)
вспомогательные вещества: вода для инъекций - до 5 мл; азот (инертный газ) - q.s.
во флаконах по 5 мл; в упаковке из пенопласта (термоконтейнере) 10 флаконов. По 1 термоконтейнеру в картонной пачке.
Капсулы 1 капс.
винорелбина тартрат (винорелбина основание) 27,7 (20) мг
41,55 (30) мг
вспомогательные вещества: этанол безводный; вода очищенная; глицерин; макрогол 400 - q.s.
оболочка капсул: желатин, глицерин 85%, анидрисорб 85/70 (D-сорбитол и 1,4-сорбитан), среднецепочечные триглицериды PHOSAL 53 MST (фосфатидилхолин, глицериды, этанол), железа оксид красный Е172, железа оксид желтый Е171 - q.s.
в упаковке контурной ячейковой (блистере) 1 шт.; в коробке 1 упаковка (блистер).

Описание лекарственной формы

Описание лекарственной формы

Концентрат для приготовления раствора для инфузий: прозрачный раствор, от бесцветного до бледно-желтого цвета.
Капсулы 20 мг: мягкие желатиновые капсулы (овальные, размер 3), светло-коричневого цвета с надписью «N20» красного цвета.
Капсулы 30 мг: мягкие желатиновые капсулы (продолговатые, размер 4), розового цвета с надписью «N30» красного цвета.
Содержимое капсул - вязкий раствор от светло-желтого до оранжево-желтого цвета.

Фармакологическое действие

Фармакологическое действие

Фармакологическое действие - противоопухолевое.

Фармакокинетика

Фармакокинетика

После в/в введения кинетика в плазме представляет собой трехфазный экспоненциальный процесс, завершающийся медленным выведением с длительной терминальной фазой. Период полувыведения в конечной фазе составляет в среднем 40 ч (27,7-43,6 ч).
После приема внутрь быстро всасывается из ЖКТ. Cmax в плазме крови достигается через 1,5-3 ч. Абсолютная биодоступность в среднем составляет 40%. Прием пищи не влияет на степень всасывания.
Связывание с белками плазмы составляет 13,5%. Интенсивно связывается с клетками крови и особенно с тромбоцитами (78%). Хорошо проникает в ткани и задерживается в них длительное время. Большие количества определяются в селезенке, печени, почках, легких и вилочковой железе, умеренные - в сердце и в мышцах, минимальные - в жировой ткани и костном мозге. Не проникает через ГЭБ. Концентрация в легких в 300 раз превышает концентрацию в плазме.
Метаболизируется в печени, главным образом, под действием изоформы фермента CYP 3A4, относящегося к системе цитохромов P450. Образует ряд метаболитов, один из них - диацетилвинорелбин, являющийся основным в крови, сохраняет противоопухолевую активность. Выводится преимущественно с желчью.
Фармакокинетика Навельбина, вводимого в дозе 20 мг/м2 еженедельно у пациентов с умеренной и выраженной печеночной недостаточностью, не меняется. Фармакокинетика не зависит от возраста пациентов.

Фармакодинамика

Фармакодинамика

Действие Навельбина на молекулярном уровне направлено на динамическое равновесие тубулина в аппарате микротрубочек клетки. Ингибирует полимеризацию тубулина, связывается преимущественно с митотическими микротрубочками, а в более высоких концентрациях оказывает влияние на аксональные микротрубочки.
Индукция спирализации тубулина под действием Навельбина выражена слабее, чем в случае винкристина.
Блокирует митоз клеток на стадии метафазы G2-M, вызывая гибель клеток во время интерфазы и при последующем митозе.

Показания

Показания

Немелкоклеточный рак легкого, рак молочной железы, рак предстательной железы, резистентный к гормонотерапии (в комбинации с малыми дозами пероральных кортикостероидов).

Противопоказания

Противопоказания

Гиперчувствительность к винка-алкалоидам или другим составным частям препарата; содержание нейтрофилов менее 1500 клеток/мкл крови; содержание тромбоцитов менее 75000 клеток/мкл крови (при в/в введении) и менее 100000 клеток/мкл (при приеме внутрь); тяжелая инфекция (сопутствующая назначению препарата или перенесенная в течение 2 нед); выраженная недостаточность функции печени, не связанная с опухолевым процессом; потребность в постоянной оксигенотерапии (у больных с опухолью легкого); заболевания и состояния, приводящие к снижению всасывания в ЖКТ (для капсул); беременность, период кормления грудью.
С осторожностью использовать при дыхательной недостаточности, угнетении костно-мозгового кроветворения (в т.ч. после предыдущей химиотерапии или лучевого лечения), запорах или явлениях кишечной непроходимости в анамнезе, нейропатии в анамнезе.

Применение при беременности и кормлении грудью

Применение при беременности и кормлении грудью

Противопоказано при беременности. На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.

Побочные действия

Побочные действия

Для обозначения частоты побочных реакций приняты следующие определения: реакции, встречающиеся очень часто (>1/10;) часто (>1/100, <1/10;) иногда (>1/1000, <1/100;) редко (>1/10000, <1/1000;) крайне редко (<1/10000).
Со стороны органов кроветворения: очень часто - нейтропения, анемия, тромбоцитопения, присоединение вторичных инфекций на фоне угнетения костно-мозгового кроветворения; часто - лихорадка (>38 °C) на фоне нейтропении; иногда - сепсис, септицемия; крайне редко - осложненная септицемия, в некоторых случаях приводящая к летальному исходу.
Наименьшее число нейтрофилов наблюдается на 7-10 день от начала терапии, восстановление происходит в последующие 5-7 дней. Кумулирования гематотоксичности не отмечено.
Со стороны иммунной системы: редко - анафилактический шок или ангионевротический отек.
Со стороны нервной системы: очень часто - парестезии, гиперестезии, снижение или выпадение глубоких сухожильных рефлексов; часто - слабость в ногах; иногда - тяжелые парестезии с сенсорными и моторными симптомами, как правило, обратимого характера.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: иногда - повышение или снижение АД, приливы жара и похолодание конечностей; редко - ИБС (стенокардия, инфаркт миокарда), выраженная гипотония, коллапс; крайне редко - тахикардия, сердцебиение, нарушение сердечного ритма.
Со стороны респираторной системы: иногда - одышка, бронхоспазм; редко - интерстициальная пневмония (при комбинированной терапии с митомицином), острый респираторный дистресс-синдром.
Со стороны системы пищеварения: очень часто - тошнота, рвота, стоматит, запор, диарея, преходящее повышение функциональных проб печени (АЛТ, АСТ); редко - панкреатит, повышение уровня билирубина, парез кишечника.
Со стороны кожи и кожных придатков: часто - алопеция, редко - кожные высыпания.
Местные нарушения: часто - боль/жжение или покраснение в месте инъекции, изменение окраски вены, флебит; при экстравазации - целлюлит, возможен некроз окружающих тканей.
Прочие: часто - повышенная утомляемость, миалгия, артралгия, лихорадка, боли различной локализации, включая боль в грудной клетке, боль в нижней челюсти и в области опухолевых образований; редко - гипонатриемия; очень редко - геморрагический цистит и синдром неадекватной секреции антидиуретического гормона.

Взаимодействие

Взаимодействие

При одновременном применении препарата с другими лекарственными средствами, обладающими токсическим действием на костный мозг (независимо от способа введения) возможно усиление побочных эффектов, связанных с миелосупрессией.
При совместном применении с митомицином С возможно развитие острой дыхательной недостаточности.
При применении с паклитакселом повышается риск нейротоксичности.
Применение на фоне лучевой терапии приводит к радиосенсибилизации. При применении Навельбина после лучевой терапии возможно повторное развитие лучевых реакций.
Одновременное применение препарата с индукторами и ингибиторами цитохрома P450 может привести к изменению фармакокинетики винорелбина.

Передозировка

Передозировка

Основные ожидаемые проявления передозировки включают в себя подавление функции костного мозга и проявление нейротоксичности. Специфический антидот неизвестен.
Лечение: госпитализация больного, проведение тщательного контроля за функциями жизненно важных органов. Симптоматическая терапия.

Способ применения и дозы

Способ применения и дозы

Навельбин применяется как в виде монотерапии, так и в комбинации с другими противоопухолевыми препаратами. При выборе дозы и режима введения в каждом индивидуальном случае следует обращаться к специальной литературе.
Концентрат. В/в (строго), в виде 6-10-минутной инфузии.
В режиме монотерапии обычная доза - 25-30 мг/м2 1 раз в неделю. Навельбин разводят в физиологическом растворе или 5% растворе глюкозы (декстрозы) до концентрации 1-2 мг/мл (в среднем - в 50 мл). После введения препарата следует промыть вену физиологическим раствором или 5% раствором глюкозы (не менее 250 мл).
Для пациентов с площадью поверхности тела ≥2 м2 разовая доза Навельбина для в/в введения не должна превышать 60 мг.
Капсулы. Внутрь, целиком, не разжевывая и не рассасывая во рту, запивая водой.
При монотерапии рекомендуемая доза составляет 60 мг/м2 1 раз в неделю. После третьего приема дозу увеличивают до 80 мг/м2 1 раз в неделю. Увеличение дозы с 60 до 80 мг/м2 может быть осуществлено, если на протяжении 3 нед приема Навельбина не отмечено нейтропении 4 степени (<500 клеток/мкл), или был 1 эпизод нейтропении 3 степени (<1000 - ≥500 клеток/мкл), и содержание нейтрофилов перед очередным приемом не ниже 1500 клеток/мкл (см. табл. 1). Таблица 1 Наименьшее содержание нейтрофилов, зафиксированное в течение первых 3 нед приема по 60 мг/м2в неделю Содержание нейтрофилов, клеток/мкл
>1000 ≥500 и <1000 (1 случай) ≥500 и <1000 (2 случая) <500
Рекомендуемая доза, начиная с 4 приема 80 60
В случае, если перед приемом препарата в дозе 80 мг/м2 отмечена нейтропения 4 степени (<500 клеток/мкл3) или 2 случая нейтропении 3 степени (<1000 - ≥500 клеток/мкл), то в последующие 3 приема следует снизить дозу с 80 до 60 мг/м2 в неделю (см. табл. 2).
Таблица 2
Наименьшее содержание нейтрофилов, зафиксированное после начала приема по 80 мг/м2 в неделю Содержание нейтрофилов, клеток/мкл
>1000 ≥500 и <1000 (1 случай) ≥500 и <1000 (2 случая) <500
Рекомендуемая доза, начиная со следующего приема 80 60
В том случае, если содержание нейтрофилов не снижалось менее 500 клеток/мкл или не наблюдалось более 1 снижения содержания нейтрофилов в диапазоне 500-1000 клеток/мкл в течение 3 нед приема Навельбина в дозе 60 мг/м2 (согласно вышеприведенным рекомендациям), то можно снова увеличить дозу препарата с 60 до 80 мг/м2 в неделю.
Рекомендуемые дозы Навельбина в капсулах в зависимости от площади поверхности тела пациента (BSA) приводятся в таблице 3.
Таблица 3
BSA, м2 60 мг/м2 80 мг/м2
Доза, мг Доза, мг
0,95-1,0 60 80
1,05-1,14 70 90
1,15-1,24 70 100
1,25-1,34 80 100
1,35-1,44 80 110
1,45-1,54 90 120
1,55-1,64 100 130
1,65-1,74 100 140
1,75-1,84 110 140
1,85-1,94 110 150
≥1,95 120 160
Для пациентов с BSA≥2 м2 общая разовая доза Навельбина, принимаемого внутрь, не должна превышать 120 мг в неделю при назначении препарата в дозе 60 мг/м2 и 160 мг в неделю при назначении препарата в дозе 80 мг/м2.
Применение Навельбина внутрь в дозах 60 и 80 мг/м2 соответствует в/в введению препарата в дозах 25 и 30 мг/м2.
При полихимиотерапии доза и частота приема препарата (как в/в, так и внутрь) зависят от конкретной программы противоопухолевой терапии.
При снижении содержания нейтрофилов <1500 клеток/мкл крови или тромбоцитопении <75000 клеток/мкл крови (при в/в введении) или <100000 (при приеме внутрь) очередное введение или прием препарата внутрь откладывают на 1 нед. Если из-за гематологической токсичности пришлось воздержаться от 3 еженедельных введений или приемов препарата, применение Навельбина рекомендуется прекратить.
Коррекция режима дозирования Навельбина при печеночной недостаточности: у больных с выраженной печеночной недостаточностью Навельбин должен назначаться с осторожностью, в дозе, сниженной на 33%.
Дети: безопасность и эффективность Навельбина у детей не изучена.
Пожилые люди: какие-либо специальные инструкции по применению отсутствуют.

Срок годности

Срок годности

2,5 года

Диагнозы:

  C34. - Злокачественное новообразование бронхов и легких
  C50. - Злокачественное новообразование молочной железы
  C61. - Злокачественное новообразование предстательной железы

Аналоги препарата (по действующему веществу):

Направления:

Выберите Ваш город
Россия   Украина   Беларусь   Казахстан

Акции

01.11.2016 - 30.12.2016
Акция в аптеках "Фиалка"
Красота в подарок!
01.12.2016 - 31.12.2016
Товар дня! в Аптеках А5
Препараты от простуды по супер-цене
01.12.2016 - 31.12.2016
Акция в УП «Фармация»
Скидка малообеспеченным категориям граждан
15.11.2016 - 31.12.2016
Новинка от Эвалар!
Лекарство от стресса!
01.11.2016 - 31.12.2016
Скидка в Аптеке "Для бережливых"
Сахар под контролем!
21.05.2015
Боремся с аппетитом. Всего несколько правил и все под контролем
14.05.2015
Стать оптимистом сегодня может каждый
05.05.2015
Как справиться со стрессом и быть счастливым
 
Все новости ...
Мы в СоцСетях
Мы в СоцСетях:
Vedun в RSS
Vedun в ВК
Vedun в Google+
Vedun в Twitter
Vedun в Facebook
Vedun в Мой мир
Vedun на Однокласниках