Метализе

МедицинаВсе, что нужно знать о препарате Метализе - инструкция по применению, наличие, цена и где купить в твоем городе. Возможен поиск c мобильных устройств.

Фармгруппы:

Фибринолитики

Действующее вещество:

Тенектеплаза

Производители:

Boehringer Ingelheim Pharma (Германия)

Фармкарта

Меднаправления
Гирудотерапия
Кардиология
Кардиохирургия
Терапия
Эндоскопия
Формы выпуска
лиофилизат

Инструкция по применению

Состав и форма выпуска

Состав и форма выпуска

Лиофилизат для приготовления раствора для внутривенного введения 1 фл.
тенектеплаза 30 мг (6 тыс. ЕД*)
вспомогательные вещества: аргинин; фосфорная кислота 85%; полисорбат 20
растворитель: вода для инъекций - 6 мл
во флаконах бесцветного стекла типа I с пластмассовой защитной крышкой серого цвета, в комплекте с растворителем в пластмассовом шприце, одноразовой иглой и адаптером по 30 мг; в пачке картонной 1 флакон.
Лиофилизат для приготовления раствора для внутривенного введения 1 фл.
тенектеплаза 40 мг (8 тыс. ЕД*)
вспомогательные вещества: аргинин; фосфорная кислота 85%; полисорбат 20
растворитель: вода для инъекций - 8 мл
во флаконах бесцветного стекла типа I с пластмассовой защитной крышкой желто-зеленого цвета, в комплекте с растворителем в пластмассовом шприце, одноразовой иглой и адаптером по 40 мг; в пачке картонной 1 флакон.
Лиофилизат для приготовления раствора для внутривенного введения 1 фл.
тенектеплаза 50 мг (10 тыс. ЕД*)
вспомогательные вещества: аргинин; фосфорная кислота 85%; полисорбат 20
растворитель: вода для инъекций - 10 мл
1 мл готового раствора = 5 мг (1 тыс. ЕД*)
во флаконах бесцветного стекла типа I с пластмассовой защитной крышкой красного цвета, в комплекте с растворителем в пластмассовом шприце, одноразовой иглой и адаптером по 50 мг; в пачке картонной 1 флакон.
* Активность тенектеплазы измеряется в единицах действия (ЕД), рассчитанных с использованием специального стандарта активности тенектеплазы и несовместимых с единицами измерения других тромболитических средств.

Описание лекарственной формы

Описание лекарственной формы

Лиофилизат для приготовления раствора для в/в введения в виде белой или бледно-желтой массы, почти без запаха.

Фармакологическое действие

Фармакологическое действие

Фармакологическое действие - фибринолитическое.

Фармакокинетика

Фармакокинетика

Метаболизм и выведение
Тенектеплаза выводится из кровотока путем связывания с рецепторами в печени и деградации с образованием небольших пептидов.
После однократной инъекции тенектеплазы у пациентов с острым инфарктом миокарда отмечено двухфазное выведение антигена тенектеплазы из плазмы крови. При использовании препарата в терапевтических дозах зависимости от характера выведения тенектеплазы от введенной дозы не наблюдается.
Начальный T1/2 - (24±5,5) мин (среднее значение ± стандартное отклонение), что в 5 раз больше T1/2 естественного тканевого активатора плазминогена. Конечный T1/2 - (129±87) мин; плазменный клиренс - (119±49) мл/мин.
Фармакокинетика в особых клинических случаях
При повышенной массе тела наблюдается умеренное увеличение показателя плазменного клиренса, с увеличением возраста отмечается уменьшение этого показателя. У женщин показатели плазменного клиренса обычно ниже, чем у мужчин, что может объясняться более низкой массой тела у женщин.
Тенектеплаза выводится с желчью, поэтому предполагается, что при нарушениях функции почек не отмечается изменений фармакокинетики.
Исследования фармакокинетики при нарушениях функции печени не проводились.

Фармакодинамика

Фармакодинамика

Тенектеплаза - рекомбинантный фибрин-специфический активатор плазминогена, является производным естественного тканевого активатора плазминогена, модифицированного в трех участках.
Тенектеплаза связывается с фибриновым компонентом тромба и избирательно катализирует превращение связанного с тромбом плазминогена в плазмин, который разрушает фибриновую основу тромба. В сравнении с естественным тканевым активатором плазминогена тенектеплаза обладает более высоким сродством к фибрину и устойчивостью к инактивирующему действию эндогенного ингибитора активатора плазминогена I.
После введения тенектеплазы наблюдается дозозависимое потребление α2-антиплазмина (ингибитор плазмина в жидкой фазе) с последующим повышением концентрации системного плазмина, что соответствует предполагаемому эффекту активации плазминогена. В сравнительных исследованиях у пациентов, получавших максимальные дозы тенектеплазы (10000 ЕД, эквивалентно 50 мг), отмечено снижение концентрации фибриногена менее чем на 15%, концентрации плазминогена - менее чем на 25%, а применение алтеплазы приводило к снижению концентрации фибриногена и плазминогена приблизительно на 50%. Через 30 дней после начала применения Метализе антитела к тенектеплазе не были выявлены.
Ангиографические данные показывают, что однократное в/в введение тенектеплазы способствует реканализации артерии, вследствие тромбоза которой развился острый инфаркт миокарда. Этот эффект является дозозависимым. Применение тенектеплазы снижает уровень смертности от инфаркта миокарда (на 6,2% через 30 дней). При применении тенектеплазы частота кровотечений (исключая внутричерепные) составляет 26,4% (ниже, чем при использовании алтеплазы - 28,9%). Поэтому потребность в трансфузионной терапии при использовании тенектеплазы существенно ниже (4,3% в группе тенектеплазы и 5,5% в группе алтеплазы). Частота внутричерепных кровоизлияний составила 0,93% в группе тенектеплазы и 0,94% в группе альтеплазы. В случаях, когда лечение было начато позже чем через 6 ч после появления симптомов инфаркта миокарда, применение тенектеплазы (по сравнению с алтеплазой) имело преимущества по показателям 30-дневной смертности (4,3% в группе тенектеплазы и 9,6% в группе алтеплазы), частоты инсульта (0,4% и 3,3% соответственно) и частоты внутричерепных кровоизлияний (0% и 1,7% соответственно).

Показания

Показания

Тромболитическая терапия при остром инфаркте миокарда.

Противопоказания

Противопоказания

повышенная чувствительность к тенектеплазе или другому компоненту препарата;
заболевания, сопровождающиеся значительными кровотечениями в течение последних 6 мес;
геморрагический диатез;
одновременный прием пероральных антикоагулянтов (МНО >1,3);
заболевания ЦНС в анамнезе (новообразования, аневризма, хирургическое вмешательство на головном и спинном мозге);
тяжелая неконтролируемая артериальная гипертензия;
крупные оперативные вмешательства, биопсия паренхиматозного органа или значительная травма в течение последних 2 мес (в т.ч. травма в сочетании с острым инфарктом миокарда в настоящее время), недавно перенесенная ЧМТ;
длительная или травматичная сердечно-легочная реанимация (>2 мин) в течение последних 2 нед;
тяжелое нарушение функции печени, в т.ч. печеночная недостаточность, цирроз, портальная гипертензия (в т.ч. с варикозным расширением вен пищевода) и активный гепатит;
диабетическая геморрагическая ретинопатия или другие геморрагические заболевания глаз;
язвенная болезнь желудка или двенадцатиперстной кишки в фазе обострения;
аневризма артерии или наличие артериального/венозного порока развития сосудов;
новообразование с повышенным риском развития кровотечения;
острый перикардит и/или подострый бактериальный эндокардит;
острый панкреатит.
При назначении Метализе следует тщательно оценить степень предполагаемой пользы и возможного риска кровотечения в следующих случаях:
сАД >160 мм рт. ст.;
инсульт или преходящее нарушение мозгового кровообращения в анамнезе;
недавно перенесенное кровотечение из ЖКТ или мочеполовых путей (в течение последних 10 дней);
цереброваскулярные заболевания;
недавно выполненная в/м инъекция (в течение последних 2 дней);
пожилой возраст старше 75 лет;
низкая масса тела (<60 кг).

Применение при беременности и кормлении грудью

Применение при беременности и кормлении грудью

Опыт применения Метализе при беременности отсутствует. Нет данных о выведении тенектеплазы с грудным молоком.
При необходимости назначения препарата в случае развития острого инфаркта миокарда при беременности или в период лактации (грудного вскармливания) следует соотнести предполагаемую пользу для матери и степень возможного риска для плода или ребенка.

Побочные действия

Побочные действия

Наиболее часто встречающимся побочным эффектом, связанным с применением Метализе, является кровотечение. Типы кровотечений, связанных с тромболитической терапией, могут быть разделены на две большие группы:
- наружное (как правило из мест пункций кровеносных сосудов);
- внутренние: желудочно-кишечные, легочные и кровотечения из мочеполовых путей, гемоперикард, кровоизлияния в забрюшинное пространство и головной мозг (с развитием соответствующих неврологических симптомов, таких как заторможенность, афазия, судороги). У пациентов с инсультом и внутричерепным кровоизлиянием описаны случаи смерти и стойкой инвалидизации.
Очень часто (>1/10) - наружные кровотечения (обычно из мест пункций или из поврежденных кровеносных сосудов), реперфузионные аритмии, снижение АД.
Часто (>1/100, но <1/10) - экхимозы, носовое кровотечение, желудочно-кишечное кровотечение, тошнота, рвота, кровотечение из мочеполовых путей, повышение температуры тела, необходимость в переливании крови.
Нечасто (>1/1000, но <1/100) - внутричерепное кровоизлияние, тромбоэмболии, легочное кровотечение, кровоизлияние в забрюшинное пространство, анафилактоидные реакции (сыпь, крапивница, бронхоспазм, отек гортани).
Редко (>1/10000, но <1/1000) - гемоперикард.
Очень редко (<1/10000) - эмболизация кристаллами холестерина.

Взаимодействие

Взаимодействие

Нет данных о наличии клинически значимого взаимодействия Метализе с другими препаратами, часто применяемыми у пациентов с острым инфарктом миокарда.
Лекарственные препараты, изменяющие коагуляционные свойства крови, а также препараты, влияющие на функцию тромбоцитов, могут увеличивать риск развития кровотечения, если они используются до, одновременно или после назначения Метализе.
Фармацевтическое взаимодействие
Препарат несовместим с растворами декстрозы.
Инъекционный раствор Метализе не следует смешивать с другими лекарственными препаратами.

Передозировка

Передозировка

Симптомы: при передозировке препарата возможно увеличение риска развития кровотечения.
Лечение: в случае продолжительного значительного кровотечения может потребоваться переливание крови.

Способ применения и дозы

Способ применения и дозы

В/в. Доза препарата рассчитывается в зависимости от массы тела; максимальная доза не должна превышать 10000 ЕД (50 мг тенектеплазы). Объем раствора для введения необходимой дозы рассчитывается по таблице.

Особые указания

Особые указания

Назначение Метализе должен проводить врач, имеющий опыт проведения тромболитической терапии и возможность контроля ее эффективности. Это не исключает возможность применения Метализе на догоспитальном этапе. Как и другие тромболитические средства, введение Метализе рекомендуется проводить в условиях, когда имеется в наличии стандартное реанимационное оборудование и ЛС.
Наиболее частым осложнением, связанным с применением Метализе, является кровотечение. Одновременное использование гепарина может способствовать возникновению кровотечения. После растворения фибрина в результате применения Метализе возможно возникновение кровотечения в местах недавно выполненных пункций и инъекций. Поэтому тромболитическое лечение требует тщательного наблюдения за зонами возможного возникновения кровотечения (включая место введения катетера, артериальных и венозных пункций, разрезов и инъекций). Следует избегать применения жестких катетеров, в/м инъекций и необоснованных манипуляций во время лечения Метализе. В случае возникновения серьезного кровотечения, в особенности внутричерепного кровоизлияния, одновременное введение гепарина должно быть немедленно прекращено. Следует помнить о возможности назначения протамина, если гепарин был назначен в течение 4 ч до возникновения кровотечения. В редких случаях, когда перечисленные меры консервативного лечения являются неэффективными, может быть показано введение трансфузионных препаратов. Трансфузионное введение криопреципитата, свежей замороженной плазмы и тромбоцитов может быть назначено в соответствии с клиническими и лабораторными показателями, определяемыми повторно после каждого введения. Инфузию криопреципитата желательно проводить до достижения концентрации фибриногена около 1 г/л. Возможно также применение антифибринолитических средств.
Коронарный тромболизис может сопровождаться возникновением аритмии, связанной с реперфузией.
Опыт применения антагонистов гликопротеина IIb/IIIa в течение первых 24 ч после начала лечения отсутствует.
Применение Метализе может сопровождаться увеличением риска тромбоэмболических осложнений у пациентов с тромбозом левых отделов сердца, в т.ч. при митральном стенозе или фибрилляции предсердий.
Образование антител к молекуле тенектеплазы после лечения не выявлено. Однако опыт повторного применения Метализе отсутствует.
Физические и химические свойства приготовленного раствора стабильны в течение 24 ч при температуре от 2 до 8 °C и в течение 8 ч при температуре 30 °C. С микробиологической точки зрения раствор следует использовать сразу после приготовления. Если раствор не был сразу использован, срок и условия его хранения до использования переходят под ответственность врача, назначающего препарат. Обычно срок хранения не превышает 24 ч при температуре от 2 до 8 °C и 8 ч - 30 °C.

Условия хранения

Условия хранения

В защищенном от света месте, при температуре не выше 30 °C.

Срок годности

Срок годности

2 года. Растворитель - 3 года.
 

Основные формы выпуска

лиофилизат

30 мг, 1 флакон
40 мг, 1 флакон
50 мг, 1 флакон

Диагнозы:

  I21. - Острый инфаркт миокарда

Направления:

Выберите Ваш город
Россия   Украина   Беларусь   Казахстан

Акции

01.11.2016 - 30.12.2016
Акция в аптеках "Фиалка"
Красота в подарок!
01.12.2016 - 31.12.2016
Товар дня! в Аптеках А5
Препараты от простуды по супер-цене
01.12.2016 - 31.12.2016
Акция в УП «Фармация»
Скидка малообеспеченным категориям граждан
15.11.2016 - 31.12.2016
Новинка от Эвалар!
Лекарство от стресса!
01.11.2016 - 31.12.2016
Скидка в "Аптеке для бережливых"
Скидка на препарат Но-Шпа!
21.05.2015
Боремся с аппетитом. Всего несколько правил и все под контролем
14.05.2015
Стать оптимистом сегодня может каждый
05.05.2015
Как справиться со стрессом и быть счастливым
 
Все новости ...
Мы в СоцСетях
Мы в СоцСетях:
Vedun в RSS
Vedun в ВК
Vedun в Google+
Vedun в Twitter
Vedun в Facebook
Vedun в Мой мир
Vedun на Однокласниках