Максипим

МедицинаВсе, что нужно знать о препарате Максипим - инструкция по применению, наличие, цена и где купить в твоем городе. Возможен поиск c мобильных устройств.

Фармгруппы:

Цефалоспорины

Действующее вещество:

Цефепим

Производители:

Bristol-Myers Squibb (Италия)

Фармкарта

Меднаправления
Нефрология, Урология
Гастроэнтерология
Гепатология
Гинекология
Гирудотерапия
Дерматология
Иглорефлексотерапия
Инфекционные болезни
Мануальная терапия
Массаж
Неврология
Нейрохирургия
Ортопедия
Оториноларингология
Педиатрия
Пульмонология
Рентгенология
Терапия
Травматология
Хирургия
Эндоскопия
Формы выпуска
порошок

Инструкция по применению

Состав и форма выпуска

Состав и форма выпуска

Порошок для приготовления раствора для внутримышечного и внутривенного введения 1 фл.
цефепима дигидрохлорида моногидрат 500 мг
1 г
вспомогательные вещества: L-аргинин

в коробке 1 флакон.

Описание лекарственной формы

Описание лекарственной формы

Порошок белого или белого с желтоватым оттенком цвета.

Фармакологическое действие

Фармакологическое действие

Фармакологическое действие - антибактериальное широкого спектра.

Фармакокинетика

Фармакокинетика

Средние концентрации цефепима в плазме крови у взрослых здоровых мужчин в различные сроки после однократного 30-минутного в/в введения и их фармакокинетические параметры приведены в таблице 1. T1/2 цефепима из организма составляет в среднем около 2 ч. Общий клиренс составляет в среднем 120 мл/мин. При в/в ведении 2 г препарата с интервалом в 8 ч в течение 9 дней кумуляции препарата не наблюдалось.
Таблица 1
Средние концентрации цефепима в плазме (мкг/мл) после внутривенного введения
Доза цефепима 0,5 ч 1 ч 2 ч 4 ч 8 ч 12 ч Сmax, мкг/мл
500 мг 38,2 21,6 11,6 5,0 1,4 0,2 39,1±3,5
1 г 78,7 44,5 24,3 10,5 2,4 0,6 81,7±5,1
2 г 163,1 85,8 44,8 19,2 3,9 1,1 163,9±25,3
После в/м введения цефепим всасывается полностью. Средние концентрации цефепима в плазме крови после однократного в/м введения и их фармакокинетические параметры приведены в таблице 2.
Таблица 2
Средние концентрации цефепима в плазме (мкг/мл) после внутримышечного введения
Доза цефепима 0,5 ч 1 ч 2 ч 4 ч 8 ч 12 ч Cmax, мкг/мл Tmax ,ч
500 мг 8,2 12,5 12,0 6,9 1,9 0,7 13,9±3,4 1,4±0,9
1 г 14,8 25,9 26,3 16,0 4,5 1,4 29,6±4,4 1,6±0,4
2 г 36,1 49,9 51,3 31,5 8,7 2,3 57,5±9,5 1,5±0,4
Терапевтические концентрации цефепима обнаруживаются в следующих жидкостях и тканях: моче, желчи, перитонеальной, буллезной жидкости, слизистом секрете бронхов, простате, аппендиксе и желчном пузыре.
Цефепим метаболизируется в N-метилпирролидин, который быстро превращается в оксид N- метилпирролидина. Цефепим выводится почти полностью за счет почечных механизмов регуляции, главным образом путем гломерулярной фильтрации (почечный клиренс составляет в среднем 110 мл/мин). В моче обнаруживается приблизительно 85% от введенной дозы неизмененного цефепима, менее 1% N-метилпирролидина, около 6,8% оксида N- метилпирролидина и около 2,5% эпимера цефепима. Связывание цефепима с плазменными белками составляет менее 19% и не зависит от концентрации препарата в сыворотке крови.
После однократного в/в введения 1 г препарата больным старше 65 лет отмечалось увеличение фармакокинетического показателя AUC и уменьшение почечного клиренса по сравнению с молодыми больными. Поэтому при нарушенной функции почек больным старшего возраста может потребоваться корректировка дозы.
У больных с различной степенью почечной недостаточности T1/2 из организма увеличивается. При тяжелых нарушениях функции почек, требующих проведения сеансов диализа, T1/2 составляет в среднем 13 ч - при гемодиализе и 19 ч - при перитонеальном диализе. Больным с нарушенной функцией почек требуется корректировка дозы.
Фармакокинетика цефепима у больных с нарушенной функцией печени или муковисцидозом не изменена. Корректировки дозы для таких больных не требуется.
У детей в возрасте от 2 мес до 11 лет после однократного введения дозы 50 мг/кг массы тела в/в или в/м и после введения нескольких доз препарата каждые 8 ч (n=29) или каждые 12 ч (n=13), но не менее 48 ч, общий клиренс и объем распределения составляли (3,3±1,0) мл/мин/кг и (0,3 ± 0,1) л/кг. Выведение цефепима в неизмененном виде с мочой составляло (60,4±30,4)% от введенной дозы, а почечный клиренс в среднем составил (2,0±1,1) мл/мин/кг. Возраст и пол пациентов не оказывали существенного влияния на общий клиренс и объем распределения с учетом поправки на массу тела каждого.
При введении цефепима в дозе 50 мг/кг каждые 12 ч (n=13) кумуляции препарата не отмечалось, в то время как Сmах, площадь под кривой AUC и T1/2 увеличивались примерно на 15% в стационарном состоянии при введении по схеме 50 мг/кг каждые 8 ч. Фармакокинетические параметры цефепима у детей после в/в введения в дозе 50 мг/кг сравнимы с фармакокинетическими параметрами препарата у взрослых после в/в введения 2 г. После в/м введения Cmax цефепима в плазме крови в равновесном состоянии составляла в среднем 68 мкг/мл за медиану 0,75 ч . Через 8 ч после в/м введения концентрации цефепима в плазме крови составляли в среднем 6 мкг/мл. Абсолютная биодоступность цефепима после в/м инъекции составляла в среднем 82%.
Таблица 3
Концентрации препарата в СМЖ и в плазме крови у детей больных бактериальным менингитом
Время после введения, ч Концентрация в плазме, мкг/мл** Концентрация в СМЖ, мкг/мл** Отношение концентраций в СМЖ /плазме крови**
0,5 67,1±51,2 5,7±0,14 0,12±0,14
1 44,1±7,8 4,3±1,5 0,10±0,04
2 23,9±12,9 3,6±2,0 0,17±0,09
4 11,7±15,7 4,2 ±1,1 0,87±0,56
8 4,9±5,9 3,3±2,8 1,02±0,64
** возраст от 3,1 мес до 12 лет со стандартным отклонением в возрасте ±3 года.
Доза препарата 50 мг/кг массы тела при в/в введении в течение от 5 до 20 мин каждые 8 ч . Концентрации в плазме и СМЖ определены в конце введения на 2-й или 3-й день лечения препаратом.

Фармакодинамика

Фармакодинамика

Цефепим подавляет синтез ферментов стенки бактериальной клетки. Обладает широким спектром действия в отношении различных грамположительных и грамотрицательных бактерий, в т.ч. штаммов, резистентных к аминогликозидам и цефалоспориновым антибиотикам III поколения. Высоко устойчив к гидролизу большинства бета- лактамаз, обладает малым сродством в отношении бета-лактамаз, кодируемых хромосомными генами, и быстро проникает в грамотрицательные бактериальные клетки.
Активен в отношении следующих микроорганизмов:
Грамположительные аэробы: Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis (включая штаммы, продуцирующие бета-лактамазу); другие штаммы стафилококков, включая Staphylococcus hominis, Staphylococcus saprophyticus; Streptococcus pyogenes (стрептококки группы А); Streptococcus agalactiae (стрептококки группы B); Streptococcus pneumoniae (включая штаммы со средней устойчивостью к пенициллину - МПК от 0,1 до 1 мкг/мл); другие бета-гемолитические стрептококки (группы C, G, F), Streptococcus bovis (группа D), стрептококки группы Viridans. Большинство штаммов энтерококков, например Enterococcus faecalis и стафилококки, резистентные к метициллину, резистентны к большинству цефалоспориновых антибиотиков, включая цефепим.
Грамотрицательные аэробы: Pseudomonas sp., включая Pseudomonas aeruginosa, Pseudomonas putida, Pseudomonas stutzeri; Escherichia coli; Klebsiella sp., включая Klebsiella pneumoniae, Klebsiella oxytoca, Klebsiella ozaenae; Enterobacter sp., включая Enterobacter cloacae, Enterobacter aerogenes, Enterobacter agglomerans, Enterobacter sakazakii; Proteus sp., включая Proteus mirabilis, Proteus vulgaris; Acinetobacter calcoaceticus (subsp. anitratus, lwoffii); Aeromonas hydrophila; Capnocytophaga sp.; Citrobacter sp., включая Citrobacter diversus, Citrobacter freundii; Campylobacter jejuni; Gardnerella vaginalis; Haemophilus ducreyi; Haemophilus influenzae (включая штаммы, продуцирующие бета- лактамазу), Haemophilus parainfluenzae; Hafnia alvei; Legionella sp.; Morganella morganii; Moraxella catarrhalis (Branhamella catarrhalis) (включая штаммы, продуцирующие бета-лактамазу); Neisseria gonorrhoeae (включая штаммы, продуцирующие бета-лактамазу), Neisseria meningitidis; Providencia sp., включая Providencia rettgeri, Providencia stuartii; Salmonella sp.; Serratia, включая Serratia marcescens, Serratia liquefaciens; Shigella sp.; Yersinia enterocolitica.
Цефепим неактивен в отношении некоторых штаммов Xanthomonas maltophilia (Pseudomonas maltophilia).
Анаэробы: Bacteroides sp., включая Bacteroides melaninogenicus и другие микроорганизмы ротовой полости, относящиеся к Bacteroides; Clostridium perfringens; Fusobacterium sp.; Mobiluncus sp.; Peptostreptococcus sp.; Veillonella sp. Цефепим неактивен в отношении Bacteroides fragilis и Clostridium difficile.

Показания

Показания

инфекции нижних дыхательных путей (включая пневмонию, бронхит);
инфекции мочевыводящих путей, как осложненные (в т.ч. пиелонефрит), так и неосложненные;
инфекции кожи и мягких тканей;
интраабдоминальные инфекции (включая перитонит и инфекции желчевыводящих путей);
гинекологические инфекции;
септицемия;
фебрильная нейтропения;
бактериальный менингит у детей;
профилактика инфекций при полостных хирургических операциях.

Противопоказания

Противопоказания

Гиперчувствительность (в т.ч. к другим бета-лактамным антибиотикам, цефалоспоринам и пенициллинам, L-аргинину).

Применение при беременности и кормлении грудью

Применение при беременности и кормлении грудью

Испытания на животных продемонстрировали отсутствие воздействия на репродуктивную функцию и какого-либо вредного воздействия на плод. Однако адекватные и хорошо контролируемые исследования у беременных женщин не проводились, поэтому препарат следует применять во время беременности только под наблюдением врача. Цефепим выделяется с грудным молоком в очень низких концентрациях и его применение возможно в том случае, если потенциальная польза для матери превышает потенциальный риск для ребенка.

Побочные действия

Побочные действия

Максипим обычно хорошо переносится. Частота побочных эффектов, связанных с применением препарата, низкая. Наиболее частыми были побочные эффекты со стороны ЖКТ и аллергические реакции. Ниже перечислены побочные эффекты, возникавшие с частотой >0,1-1% (исключения приведены в скобках):
Гиперчувствительность: сыпь (1,8%), зуд, крапивница.
ЖКТ: диарея (1,2%), тошнота, рвота, колиты (включая псевдомембранозный колит).
ЦНС: головная боль.
Прочие: повышение температуры, вагинит, эритема.
Эффекты, возникавшие с частотой 0,05-0,1%: абдоминальные боли, запор, одьшка, головокружение, парастезии, покраснение кожи, генитальный зуд, изменение вкуса, озноб и кандидозы.
Анафилактические реакции и судороги отмечались с частотой менее 0,05%.
Местные реакции в месте в/в введения отмечались у 5,2% больных: флебиты (2,9%) и воспаление (0,1%). Максипим при в/м введении переносился очень хорошо: воспаление или боли в месте инъекции наблюдались у 2,6% больных.
Отклонения данных лабораторных анализов. Во время клинических исследований побочные эффекты, носившие транзиторный характер и возникавшие с частотой ≤2% (исключения приведены в скобках) были следующие: повышение АЛТ (3,2%), АСТ (2,7%), ЩФ, общего билирубина, анемия, эозинофилия, увеличение ПВ или частичного тромбопластинового времени и положительный результат теста Кумбса без гемолиза (18,3%). Временное повышение азота мочевины крови и/или креатинина сыворотки и транзиторная тромбоцитопения отмечались менее чем у 0,5% больных.
Также отмечались транзиторная лейкопения и нейтропения (менее 0,5% случаев). Перечисленные ниже побочные эффекты и измененные данные лабораторных анализов также отмечались при применении других антибиотиков группы цефалоспоринов: крапивница, синдром Стивенса-Джонсона, множественная эритема, токсический некролиз эпидермиса, колит, нарушение функции почек, токсическая нефропатия, апластическая анемия, гемолитическая анемия, кровоточивость, судороги, нарушение функции печени, включая холестаз, и ложноположительные результаты анализов на глюкозу мочи.
Безопасность применения препарата у детей и у взрослых одинакова. Наиболее частым побочным эффектом у детей была сыпь.

Взаимодействие

Взаимодействие

В испытаниях in vitro было продемонстрировано синергидное действие препарата Максипим по отношению к аминогликозидам.
При одновременном применении препаратов риск развития нефротоксичности и ототоксичности аминогликозидных антибиотиков возрастает.

Передозировка

Передозировка

При значительной передозировке описаны симптомы энцефалопатии.
В случаях значительного превышения рекомендованных доз, особенно у больных с нарушенной функцией почек показан гемодиализ.

Способ применения и дозы

Способ применения и дозы

Дозы и путь введения зависят от чувствительности микроорганизмов возбудителей, тяжести инфекции, а также состояния функции почек у больного. В/в путь введения предпочтителен для больных с тяжелыми или угрожающими жизни инфекциями.
Таблица 4
Дозировки взрослым и детям с массой тела более 40 кг при нормальной функции почек
Вид инфекции Доза и путь введения Периодичность введения
Инфекции мочевого тракта, легкие и средней тяжести 500 мг–1г в/в или в/м каждые 12 ч
Другие инфекции, легкие и средней тяжести 1 г в/в или в/м каждые 12 ч
Тяжелые инфекции 2 г в/в каждые 12 ч
Очень тяжелые и угрожающие жизни инфекции 2 г в/в каждые 8 ч
Для профилактики возможных инфекций при проведении хирургических операций: за 60 мин до начала хирургической операции вводится 2 г препарата в/в в течение 30 мин. По окончании вливания - дополнительно 500 мг метронидазола в/в. Растворы метронидазола не следует вводить одновременно с препаратом Максипим. Инфузионную систему перед введением метронидазола следует промыть (см. Внутривенное введение). Во время длительных (более 12 ч) хирургических операций через 12 ч после первой дозы рекомендуется повторное введение равной дозы препарата Максипим с последующим введением метронидазола.
Детям от 2 мес максимальная доза не должна превышать рекомендуемую дозу для взрослых. Обычная рекомендуемая доза детям с массой тела до 40 кг при неосложненных инфекциях мочевых путей (включая пиелонефрит), неосложненных инфекциях кожи и кожных структур, пневмонии, а также при эмпирическом лечении нейтропенической лихорадки составляет 50 мг/кг каждые 12 ч. Больным с нейтропенической лихорадкой и бактериальным менингитом - каждые 8 ч. Обычная продолжительность лечения составляет 7-10 дней; тяжелые инфекции могут потребовать более продолжительного лечения.
Нарушение функции почек. Больным с нарушенной функцией почек (Cl креатинина - менее 30 мл/мин) исходная доза препарата должна быть такой же как и больным с нормальной функцией почек.
Таблица 5
Рекомендуемые поддерживающие дозы цефепима
Cl креатинина, мл/мин Рекомендуемые поддерживающие дозы
Обычная доза, корректировки дозы не требуется
>50 2 г каждые 8 ч 2 г каждые 12 ч 1 г каждые 12 ч 500 мг каждые 12 ч
30-50 2 г каждые 12 ч 2 г каждые 24 ч 1 г каждые 24 ч 500 мг каждые 24 ч
11-29 2 г каждые 24 ч 1 г каждые 24 ч 500 мг каждые 24 ч 500 мг каждые 24 ч
10 1 г каждые 24 ч 500 мг каждые 24 ч 250 мг каждые 24 ч 250 мг каждые 24 ч
При гемодиализе за 3 ч удаляется из организма приблизительно 68% от дозы препарата. По завершении каждого сеанса диализа необходимо вводить повторную дозу, равную исходной дозе. При непрерывном амбулаторном перитонеальном диализе препарат можно использовать в исходных нормальных рекомендованных дозах 500 мг, 1 или 2 г в зависимости от тяжести инфекции с интервалом между дозами 48 ч.
Детям при нарушенной функции почек рекомендуется уменьшение дозы или увеличение интервала между введениями, как указано выше в таблице 5.
Подготовка раствора для в/в введения
Для в/в введения препарат растворяют в 5 или 10 мл стерильной воды для инъекций, 5% растворе декстрозы для инъекций или 0,9% растворе натрия хлорида, как указано в приведенной ниже таблице 6, вводят в/в в течение 3-5 мин. Для введения через систему для в/в вливания приготовленный раствор совмещают с другими растворами для в/в вливаний и вводят в течение не менее 30 мин. Растворы препарата в концентрации от 1 до 40 мг/мл совместимы со следующими парентеральными растворами: 0,9% раствором натрия хлорида для инъекций; 5 или 10% растворами декстрозы для инъекций; 1/6 М раствором натрия лактата для инъекций, раствором 5% декстрозы и 0,9% натрия хлорида для инъекций; раствором Рингера с лактатом и 5% раствором декстрозы для инъекций.
Растворы препарата Максипим, как и большинство других бета-лактамных антибиотиков, не должны вводиться одновременно с растворами метронидазола, ванкомицина, гентамицина, тобрамицина сульфата и нетилмицина сульфата. При назначении препарата Максипим с перечисленными препаратами следует вводить каждый антибиотик отдельно.
Подготовка раствора для в/м введения
Максипим растворяют в стерильной воде для инъекций, 5% растворе глюкозы для инъекций или 0,9% растворе натрия хлорида для инъекций, бактериостатической воде для инъекций с парабеном или бензиловым спиртом, 0,5 или 1% растворе лидокаина гидрохлорида, как указано ниже в таблице 6.
Таблица 6
Объем раствора для разведения Приблизительный объем полученного раствора, мл Приблизительная концентрация цефипима, мг/мл
Внутривенное введение
500 мг/флакон 5 5,6 100
1 г/флакон 10 11,3 100
2 г/флакон 10 12,5 160
Внутримышечное введение
500 мг/флакон 1,3 1,8 280
1 г/флакон 2,4 3,6 280
При хранении порошок во флаконе или раствор может потемнеть, однако это не влияет на активность препарата.

Особые указания

Особые указания

До применения препарата Максипим следует установить, отмечались ли в прошлом у больного реакции гиперчувствительности к цефепиму, другим цефалоспоринам, пенициллинам и другим бета-лактамным антибиотикам. При развитии тяжелой аллергической реакции во время введения препарата Максипим может потребоваться неотложное в/в введение ГКС, антигистаминных, вазопрессорных препаратов, в/в вливание физиологического раствора и проведение мер, направленных на поддержание функции дыхания.
Для идентификации микроорганизма-возбудителя и определения чувствительности к цефепиму следует провести соответствующие тесты. Однако Максипим может применяться в монотерапии еще до идентификации микроорганизма возбудителя, т.к. обладает широким спектром антибактериального действия в отношении грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов. При риске смешанной аэробно/анаэробной (включая Bacteroides fragilis) инфекции лечение препаратом Максипим в комбинации с препаратом, действующим на анаэробы, можно начинать до идентификации возбудителя.
При применении практически всех антибиотиков широкого спектра действия сообщалось о случаях псевдомембранозного колита. При возникновении диареи во время лечения препаратом необходимо подтвердить диагноз колита. Легкие формы колита обычно исчезают после прекращения применения препарата; умеренные или тяжелые случаи могут потребовать соответствующего лечения.
Как и при применении других антибиотиков, лечение препаратом Максипим может приводить к колонизации нечувствительной микрофлоры. При развитии суперинфекций во время лечения необходимо принятие соответствующих мер.
Применение у детей
Препарат рекомендуется применять у детей с 2 мес. Безопасность и эффективность у детей младше 2 мес не установлена.
 

Основные формы выпуска

порошок

1000 мг, 1 флакон
500 мг, 1 флакон

Диагнозы:

  A41.9 - Септицемия неуточненная
  G00.9 - Бактериальный менингит неуточненный
  J06. - Острая инфекция верхних дыхательных путей множественной и неуточненной локализации
  J18. - Пневмония без уточнения возбудителя
  J40. - Бронхит, не уточненный как острый или хронический
  K65. - Перитонит
  K81. - Холецистит
  K83.0 - Холангит
  L00-L08 - Инфекции кожи и подкожной клетчатки
  L08.9 - Местная инфекция кожи и подкожной клетчатки неуточненная

Аналоги препарата (по действующему веществу):

Направления:

Выберите Ваш город
Россия   Украина   Беларусь   Казахстан

Акции

01.11.2016 - 30.12.2016
Акция в аптеках "Фиалка"
Красота в подарок!
01.12.2016 - 31.12.2016
Товар дня! в Аптеках А5
Препараты от простуды по супер-цене
01.12.2016 - 31.12.2016
Акция в УП «Фармация»
Скидка малообеспеченным категориям граждан
01.12.2016 - 31.12.2016
Акция в аптеках Ригла!
Товар дня! - Декабрь 2016
15.11.2016 - 31.12.2016
Новинка от Эвалар!
Лекарство от стресса!
21.05.2015
Боремся с аппетитом. Всего несколько правил и все под контролем
14.05.2015
Стать оптимистом сегодня может каждый
05.05.2015
Как справиться со стрессом и быть счастливым
 
Все новости ...
Мы в СоцСетях
Мы в СоцСетях:
Vedun в RSS
Vedun в ВК
Vedun в Google+
Vedun в Twitter
Vedun в Facebook
Vedun в Мой мир
Vedun на Однокласниках